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樟邦-400

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【獸藥名稱(cheng)】通用(yong)名稱(cheng):注(zhu)射用(yong)青霉素(su)鈉                           獸用處方藥(yao)

      英文名稱:Benzylpenicillin Sodium for Injection

      漢語拼音(yin):Zhusheyong Qingmeisuna

【主要成分】青霉素鈉

【性狀】本品為白色結晶性粉(fen)末(mo)。

【藥理作用】藥效學 青霉素屬殺菌性抗生素,抗菌活性強,其抗菌作用機理主要是抑制細菌細胞壁黏肽的合成。生長期的敏感菌分裂旺盛,細胞壁處于生物合成期,在青霉素的作用下,黏肽的合成受阻不能形成細胞壁,在滲透壓作用下導致細胞膜破裂而死亡。非生長繁殖期的細菌,此時不需合成細胞壁,則青霉素不起殺菌作用,不應將青霉素這類“繁殖期殺菌劑”與抑制細菌生長繁殖的“快效抑菌劑”(如氟苯尼考、四環素類、紅霉素等)合用。后者使細菌處于生長抑制狀態,導致青霉素不能發揮作用。

 青(qing)霉素為窄譜抗生素,主要對多種革蘭(lan)氏(shi)(shi)陽性菌和少數革蘭(lan)氏(shi)(shi)陰(yin)性菌有(you)作用。主要敏感菌有(you)葡萄球菌、鏈(lian)球菌、豬丹毒桿(gan)(gan)菌、棒狀桿(gan)(gan)菌、破傷風(feng)梭菌、放(fang)線菌、炭疽桿(gan)(gan)菌、螺旋體(ti)等。對分支桿(gan)(gan)菌、支原(yuan)體(ti)、衣原(yuan)體(ti)、立克(ke)次氏(shi)(shi)體(ti)、諾卡菌、真菌和病毒均不敏感。

 藥(yao)動學 青霉素鈉鹽肌內注射后吸收迅速,15~30分鐘達血藥峰濃度,肌內注射后血藥濃度維持0.5μg/ml以上的時間(jian)為67小時。青霉素可廣泛分布到全身各組織,并可進入胎兒循環,以腎、肝、肺、肌肉、小腸和脾的濃度較高;骨骼、唾液和乳汁含量較低。在正常腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%~3%,炎癥時腦脊液中濃度可達血藥濃度的5%~30%。乳汁中青霉素的濃度可為血藥濃度的5%~20%。乳室注入青霉素,最初幾小時可大量吸收,乳中可維持抗菌濃度至相當長的時間。據報道,在乳室內注入10萬單位青霉素水溶液,其在乳中可保留4.26單位/ml至24小時。

  青霉(mei)素小部(bu)分(fen)在肝內(nei)代(dai)謝(xie),大部分以原形排泄。在腎功能正常情況下,50%~75%自腎臟排出,其中90%通過腎小管分泌,因排出迅速,故體內消除較快。青霉素的血漿蛋白結合率約50%。半衰期較短,種屬間的差異較小,所有家畜的半衰期0.5~1.2小時。表觀分布容積也較小,一般為0.2~0.3L/kg,血漿濃度較高,組織濃度較低。

【藥物(wu)相互作用】1.青霉素與氨基糖苷類合用,可提高后者在菌體內的濃度,呈現協同作用。

   2.大環(huan)內(nei)酯類、四(si)環(huan)素(su)類和酰胺醇類等快效(xiao)抑菌劑對青霉素(su)的(de)殺菌活(huo)性有干擾(rao)作用(yong),不宜(yi)合用(yong)。

   3.重金屬離子(zi)(尤其是銅、鋅、汞)、醇(chun)類(lei)、酸(suan)、碘、氧化劑、還原劑、羥(qian)基化合物,呈(cheng)酸(suan)性的(de)葡萄糖注射液或鹽(yan)酸(suan)四(si)環(huan)素(su)注射液等可破壞青(qing)霉素(su)的(de)活性,禁(jin)止(zhi)配伍。

   4.胺類(lei)與青霉素(su)可(ke)形成不溶性鹽、可(ke)以延緩青霉素(su)的吸(xi)收,如普(pu)魯(lu)卡因青霉素(su)。

   5.青(qing)霉素(su)鈉水溶液(ye)與一些藥物溶液(ye)(如(ru)鹽(yan)酸(suan)(suan)氯丙嗪、鹽(yan)酸(suan)(suan)林(lin)可霉素(su)、酒石酸(suan)(suan)去甲腎上(shang)腺素(su)、鹽(yan)酸(suan)(suan)土霉素(su)、鹽(yan)酸(suan)(suan)四環(huan)素(su)、B族維生素(su)及(ji)維生素(su)C)不宜混合,否則可產生渾(hun)濁、絮狀(zhuang)物或沉淀。

【適應證】主要用(yong)于(yu)革蘭(lan)氏陽性(xing)菌(jun)感(gan)染(ran),亦(yi)用(yong)于(yu)放線(xian)(xian)菌(jun)及鉤端螺(luo)旋體(ti)等的感(gan)染(ran),如豬丹毒、氣腫疽、惡性(xing)水腫、放線(xian)(xian)菌(jun)病、馬腺(xian)疫、壞死桿菌(jun)病、鉤端螺(luo)旋體(ti)病及乳(ru)腺(xian)炎、皮(pi)膚軟組織(zhi)感(gan)染(ran)、關(guan)節炎、子宮炎、腎盂腎炎、肺炎、敗(bai)血癥和(he)破傷(shang)風等。治療破傷(shang)風時(shi)宜與破傷(shang)風抗毒素合(he)用(yong)。                                          【用法與(yu)用量】肌內注射:一次量,每1Kg體(ti)重,馬、牛(niu)1萬(wan)(wan)~2萬(wan)(wan)單位(wei);羊、豬、駒(ju)、犢(du)2萬(wan)(wan)~3萬(wan)(wan)單位(wei);犬、貓3萬(wan)(wan)~4萬(wan)(wan)單位(wei);禽5萬(wan)(wan)單位(wei)。一日(ri)2~3次,連(lian)用2~3日(ri)。

  臨用前,加(jia)滅菌注射用水適量(liang)使溶解。

  【不良反應】1.主要是過敏反應,大多數家畜均可發生,但發生率較低。局部反應表現為注射部位水腫、疼痛,全身反應為蕁麻疹、皮疹,嚴重者可引起休克或死亡。

 2.對(dui)某些動物,青霉素可(ke)誘導胃腸道的二重感染。

【注意事項】1.青霉素鈉易溶于水,水溶液不穩定,很易水解,水解率隨溫度升高而加速,因此注射液應在臨用前配制。必需保存時,應置冰箱中(2~8),可保(bao)存7天,在(zai)室溫只能保存24小時。

 2.應了解與其他(ta)藥物(wu)的相互作用和配伍禁忌(ji),以免影響青(qing)霉素(su)的藥效(xiao)。

 3.青霉(mei)素鈉100萬單位(wei)(0.6g)含鈉離(li)子(zi)1.7mmol(0.039g),大劑量注射可能(neng)出現高鈉血癥。對腎功(gong)能(neng)減(jian)退或心功(gong)能(neng)不全患畜會產生不良后果。

【休藥(yao)期】牛、羊、豬(zhu)、禽(qin):0日;牛、羊:棄奶期(qi)72小時(shi)。

【規格(ge)】C16H17N2NaO4S計算2.4g(400萬單位(wei))      ;   

【包(bao)裝】20/

【貯藏】密閉,在(zai)涼暗干燥處(chu)保存(cun)。

【批準文號】獸藥字140092659


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